Валацикловир: описание препарата, показания к применению и его свойства
Валацикловир относится к противовирусным средствам группы нуклеотидных аналогов. За счёт своего механизма действия, фармакокинетики и состава, его следует отнести к группе пролекарств: он выпускается в таблетках и призван эффективно бороться с распространением вирусов в организме человека.
Содержание статьи
Форма выпуска
На фармацевтическом рынке данный препарат представлен только в таблетированной форме. Продаётся он либо в блистерах или же в стеклянных пузырьках, где таблетки не расфасованы. Объём упаковок может быть различным, максимально может содержаться до 30 штук. Также продается в тубах, в которых в некотором случае объём может доходить до 100 штук. Упаковка расфасованных таблеток выполнена из картона с прилагаемой инструкцией. Банка для Валацикловира выполняется из тёмного стекла для предотвращения попадания солнечного света, а также в комплект идет не прозрачная картонная коробка с инструкцией.
Таблетки по 500 мг представляют собой двояковыпуклые диски, которые имеют белый цвет и отсутствие каких-либо вкраплений на поверхности. Если же в таблетке содержится 1000 мг действующего вещества, то для удобства возможного деления имеется разделительная полоса. Последний вариант сложно найти в аптеках.
Состав
Основным действующим веществом Валацикловира является валацикловира гидрохлорид. Концентрация его будет зависеть от объема таблетки: так в одних его масса составляет 556 мг, а в другой соответственно 1112 мг, данные значения равносильны массе Валацикловира в 500мг и 1000 мг. Кроме того в составе присутствуют вспомогательные вещества, среди них небольшие количества целлюлозы, стеарата магния, макроголла и гипромеллозы.
Способ применения и дозировка
Принимается данное лекарственное средство перорально. Употребление разрешено в любое время, приём пищи не влияет на всасывание, а так же распределение.
Опоясывающий лишай лечится употреблением Валацикловира в дозировке 1000 мг трижды в сутки на протяжении недели.
В случае герметической инфекции доза составляет 500 мг при условии приема дважды в сутки в течение 10 дней.
При других патологиях, а также наличии каких-либо заболеваний дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.
Механизм действия
Препарат является специфическим ингибитором ДНК—полимеразы вируса герпеса. Участвует в блокировке синтеза ДНК вирусной частицы, а также тормозит процесс репликации вирусов. В результате биохимических процессов, связанных с активной трансформацией в активное вещество ацикловир, происходит подавление вирусной ДНК полимеразы за счёт конкурентного взаимодействия с рецепторами.
Фармакокинетика
Препарат принимается внутрь и в желудочно-кишечном тракте происходит его полная абсорбция. На этапе всасывания в кишечнике или в печени происходит ферментативный гидролиз валацикловира гидрохлорида с образованием основного действующего вещества ацикловира и вспомогательного L-валина. Процент биологической доступности препарата достаточно низкий составляет он в среднем около 50%. Максимальная суточная концентрация в крови достигается лишь спустя не менее 11 суток при условии регулярного приёма. Соединение с белком плазмы крови достаточно низкое и составляет около 11%, остальное количество действующего вещества находится в свободном состоянии. Биотрансформация осуществляется за счёт таких ферментов, как алькоголь и альдегиддегирогеназа, а так же альдегидоксидаза. Процесс выведения ацикловира осуществляется с процессом мочеиспускания и дефекации, длительность его составляет около 4 суток. Почти весь препарат выводится в форме ацикловира, лишь небольшой остаток выводится за счёт неизменного вещества.
Препарат не оказывает тератогенного действия на организм.
Фармакологическое действие
За счёт того, что идёт выработка ацикловира, действующее вещество способно проникать внутрь вирусных частиц и превращаться в свои активные формы, в частности трифосфат. Данное вещество встраивается в генетический аппарат вируса и играет роль в нарушении его репликации. Его высокое избирательное действие обосновано участием в пути фосфорилирования ферментом, который вырабатывается вирусной частицей.
Показания
Препарат назначается как с лечебной, так и профилактической целью людям, имеющим случаи появления инфекций, вызванных простым герпесом в различных формах, это могут быть генитальные, лабиальные, а так же другие проявления. Кроме того, это может быть заболевание вирусом простого герпеса на фоне вируса иммунодефицита человека.
И еще в нескольких случаях:
- С целью профилактического назначения при цитомегаловирусной инфекции.
- Для поддержания защитных сил организма перед трансплантацией органов, а так же предотвращения инфекционных осложнений на фоне сниженного иммунитета.
- Для лечения опоясывающего лишая.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при случаях развития непереносимости к какому—либо компоненту, входящему в состав, а так же при аллергической реакции на данное средство в анамнезе и в следующих случах:
- Возраст до 12 лет, а так же до 18 лет для того, чтобы лечить опоясывающий герпес или офтальмический опоясывающий герпес.
- При тяжело течении ВИЧ инфекции, которое сопровождается снижением уровня CD4 в комплексе с лимфоцитами ниже 100 на 1 мкл.
- Беременным женщинам и кормящим грудью. В данном случае не установлено точное влияние препарата на плод и в последующем на ребёнка, именно поэтому до настоящего времени его не назначают.
- Пожилой возраст.
- Снижение защитных сил организма, связанных с тяжёлыми соматическими патологиями.
- Заболевания почек, которые сопровождаются снижением фильтрационной и выделительной функции.
Передозировка
Употребление препарата в дозах, превышающих допустимые является опасным для здоровья.
У человека может возникать жизне угрожающее состояние, которое связано с отложением нерастворимых солей в области почечных канальцев, что приводит к острой почечной недостаточности.
При возникновении подобной ситуации или признаков нарушения или полного прекращения выведения мочи следует обратиться в медицинское учреждение для оказания специализированной помощи.
Единственной эффективной процедурой в данном случае будет проведение системного гемодиализа, а также последующее подключение к аппарату искусственная почка.
Побочные действия
Могут развиваться со стороны различных систем организма. Среди них самыми основными являются:
- Поражение желудочно—кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, дискомфортом в эпигастральной области, болевым синдромом, рвотой, диареей, а так же анорексией.
- Изменения со стороны центральной нервной системы, которые выражаются головной болью, усталостью, головокружением, спутанностью сознания, галлюцинациями.
- Появление аллергических реакций. В данном случае могут отмечаться полиморфные высыпания, зуд, жжение, а так же в некоторых случаях развитие анафилактического шока.
- Реже проявляется фотосенсибилизация и нарушение функции почек.
Можно ли применять при беременности?
В настоящее время точных данных, указывающих на влияние Валацикловира на течение беременности или плод, не найдено. Это может быть связано с тем, что экспериментального приема беременными женщинами не проводилось.
Но при введении Валацикловира кроликам тератогенного действия не обнаружено.
Разрешен прием препарата беременным женщинам при повышении возможной пользы по сравнению с риском. Данных о побочных эффектах недостаточно в связи с низким процентом женщин, использующих препарат во время первого триместра. Однако среднее количество встречаемых пороков находится не выше популяционного.
Лекарственное взаимодействие
Следует отметить, что употребление Валацикловира с нефро токсичными препаратами не рекомендуется. Это связано с высоким риском развития побочных эффектов не только со стороны мочевыводящей системы, о так же и нарушений центральной и периферической нервной системы. Резко возрастает риск развития острой почечной недостаточности.
Препараты Циметидина и Пробенецида не рекомендуется употреблять вместе или после Валацикловира, так как они способны повышать его концентрацию в крови и приводить к развитию отрицательного влияния на организм, повышая риск побочных эффектов.
Лекарственные средства, содержащие в своем составе медь, алюминий, магний и антациды не оказывают отрицательного воздействия с Валацикловиром.
Особые указания
Людям, принимающим Валацикловир следует учитывать несколько особенностей в приеме:
- В первую очередь, должен соблюдаться достаточный питьевой режим, людям имеющим в анамнезе хроническую почечную недостаточность или другие заболевания мочевыводящей системы следует увеличить количество потребляемой жидкости, это касается так же и людей, имеющих низкую массу тела.
- Людям с заболеваниями печени перед приемом следует пройти обязательное обследование с определением функционального состояния органа.
- Особые указания, касаемые приема беременными женщинами или детьми не даны, так как клинических испытаний не проводилось.
Условия и сроки хранения
Для сохранения своих свойств препарат должен храниться в сухом помещении без доступа солнечного света. Оптимальной температурой содержания является диапазон от 0 до +25 градусов.
Срок годности должен составлять не более 24 месяцев.
Аналоги
В настоящее время на фармацевтическом рынке представлено большое количество средств, обладающих сходным механизмом действия. Среди них наиболее популярными являются: Валвир, Валтрекс и Валциклон.
Валциклон- это препарат, имеющий аналогичное действующее вещество с Валцикловиром. Отличительной особенностью является только производство, Валциклон выпускается так же в России, но на другом фармацевтическом предприятии. У них сходный механизм действия, а так же побочные эффекты и симптомы передозировки. Стоимость Валцикона ниже, так упаковка в 50 таблеток обходится за 1500 рублей.
Отпуск в аптеке
Препарат в настоящее время является рецептурным, поэтому продается только при предоставлении документа от специалиста.
Цена
Стоимость препарата отличается в зависимости от объема упаковки и вида аптечной сети.
Средняя стоимость за упаковку в 100 таблеток составляет от 350 до 500 рублей, при этом упаковка, содержащая 50 таблеток стоит около 2500 рублей.
